Аминокапроновая кислота (aminocaproic acid)

Описание действующего вещества Аминокапроновая кислота/Aminocaproic acid

Формула: C6H13NO2, химическое название 6-аминогексановая кислота.Фармакологическая группа: гематотропные средства/гемостатическое средство/ингибитор фибринолиза.Фармакологическое действие: гемостатическое.

Фармакологические свойства

Аминокапроновая кислота ингибирует активаторов профибринолизина и останавливает его синтез в фибринолизин. В меньшей степени прямо оказывает угнетающее воздействие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие урокиназы, стрептокиназы и тканевых киназ на процесс фибринолиза. Нейтрализует эффекты трипсина, калликреина и гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров. Усиливает образование тромбоцитов и сенсибилизирует их рецепторы к тромбоксану А2, тромбину и прочим эндогенным агрегантам. При кровотечениях, которые обусловлены высокой фибринолитической активностью плазмы, оказывает системный кровоостанавливающий эффект. Повышает антитоксическую функцию печени, имеет противоаллергическую активность. При использовании внутрь хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1–2 часа. В практически неизменном виде выводится почками, примерно 40–60% выводится в течение 4 часов. Когда нарушена выделительная функция почек, то выведение замедляется и возрастает концентрация препарата в крови. При внутривенном введении период полувыведения равен 77 мин, а за 12 ч выводится более 89% препарата.

Показания

Аминокапроновая кислота используется при кровотечениях (гипо — и афибриногенемия, гиперфибринолиз); кровотечения при хирургических операциях на органах, которые богаты активаторами фибринолиза (желудок, легкие, шейка матки, щитовидная железа, предстательная железа); заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом; осложненном аборте; преждевременной отслойки плаценты; для профилактики вторичной гипофибриногенемии, когда производятся массивные переливаниях консервированной крови.

Способ применения аминокапроновой кислоты и дозы

Аминокапроновая кислота применяется внутрь, местно (для орошений, в нос), внутривенно капельно. Взрослым: внутривенно при остром кровотечении в течение 1 часа вводится 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия — по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не больше 8 часов. Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем — по 1 г каждый час в течение 8 ч (не больше) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза — 10–18 г, максимальная суточная доза — 24 г. Детям — из расчета 50–100 мг/кг

Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
При пропуске очередного приема аминокапроновой кислоты необходимо принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего.
Осторожно необходимо использовать аминокапроновую кислоту при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендовано введение аминокапроновой кислоты при наличии крови в моче (появляется опасность развития острой почечной недостаточности)

Необходимо контролировать уровень фибриногена и фибринолитическую активность крови при использовании аминокапроновой кислоты. Имеются сведения о нецелесообразности использования аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенных кровопотерь во время родов, так как возможны в послеродовом периоде тромбоэмболические осложнения.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, ДВС-синдром, нарушение мозгового кровообращения, беременность. Следует ограничить прием аминокапроновой кислоты при артериальной гипотензии, гематурии, клапанных пороках сердца, при неустановленной причине кровотечения из верхних отделов выделительной системы, печеночной недостаточности, нарушении работы почек.

Побочные действия аминокапроновой кислоты

Острая почечная недостаточность, миоглобинурия, рабдомиолиз, судороги, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, гипотония, ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, кожные высыпания, шум в ушах, заложенность носа.

Передозировка

Если возникает передозировка аминокапроновой кислотой, то усиливаются побочные эффекты, резко угнетается фибринолиз, возможно образование тромбов. Необходимо незамедлительно вводить активаторы плазминогена (урокиназа, стрептокиназа, анистрептаза).

Фармакологические свойства Аминокапроновой кислоты

Эффективность Аминокапроновой кислоты определяется ее фармакологическими свойствами, которые заключаются в том, что данный препарат, попадая в организм человека:

• Обеспечивает замедление процесса превращения профибринолизина в фибринолизин;
• Оказывает угнетающее влияние на фибринолизин;
• Сглаживает эффекты трипсина и гиалуронидазы, калликреина;
• Уменьшает активность стрептокиназы, тканевых киназ и урокиназы на фибринолиз;
• Снижает проницаемость капилляров.

Кроме того, отмечается противоаллергическая активность препарата, а также улучшение антитоксической функции печени при его применении.

Аминокапроновая кислота инструкция

Инструкция обеспечивает пациента всеми сведениями относительно препарата Аминокапроновая кислота и его правильного использования. Помимо этого сопроводительный лист приводит в полном объеме информацию о побочных явлениях и противопоказаниях к приему лекарственного средства.

Форма, состав, упаковка

Данный лекарственный препарат составляет кислота аминокапроновая в чистом виде, которую, можно лишь развести одним из растворов физиологических. Раствор для разведения не оказывает влияния ни на действие препарата, ни на его свойства физического характера. Обычно на 100 миллилитров раствора кислоты аминокапроновой приходится не менее пяти грамм препарата.

Упаковкой препарату служит коробка из плотного листа картона, куда помещается флакон с раствором, укупоренный герметично объемом по 100 или 200 миллилитров.

Срок и условия хранения

Срок хранения препарата – 24 месяца. Хранить его надлежит в сухих, защищенных от солнечного света помещениях, где температура окружающего воздуха не более 25 градусов и не менее нуля.

Фармакология

Являясь гемостатическим средством, кислота капроновая способна предотвратить превращение профибринолизинов в фибринолизины. Удается ей это благодаря способности к угнетению того вещества, которое  активирует этот процесс. Помимо этого кислота аминокапроновая способна тормозить действие тех веществ, что способствуют разжижению крови.

Также препарат оказывает влияние на уменьшение проницаемости сосудов капиллярных и обладает выраженными свойствами против аллергии и токсичности.

Фармакокинетика

Уже через четверть часа введенный внутривенно препарат начинает оказывать действие, чем способствует снижению кровотечений.

Процесс выведения кислоты аминокапроновой осуществляется почками. Половина введенной дозы покидает организм уже через 4 часа. При проблемах с мочевыделительной функциональностью почек пациенту следует корректировать дозу препарата в сторону уменьшения.  

Аминокапроновая кислота: инструкция по применению

Это универсальное лекарственно средство применяют при многих заболеваниях. Его используют в виде таблеток для приема внутрь и в виде раствора для инфузий. В виде порошка его можно принимать до либо после еды обязательно запивая достаточным количеством воды. В жидком виде его применяют внутривенно и для орошений в нос.

Дозировка средства при кровотечении зависит от ситуации. При сильном кровотечении необходимо вводить взрослым не менее 4–5 гр внутривенно. В качестве поддерживающей терапии достаточно вводить по 1 гр средства каждый час, чтобы остановить полностью кровотечение.

В целях профилактики простудных недугов, при гриппе рекомендуется использовать аминокапроновую кислоту в нос. Для взрослых людей дозировка составляет 2–3 капли в каждую пазуху носа. Для профилактики необходимо делать 1 раз в день, для лечения капать каждые три часа.

Аминокапроновая кислота в нос детям назначается при насморке, чтобы снять отеки слизистой, поскольку препарат обладает противовирусным воздействием. Он также способствует прекращению размножения болезнетворных микробов и организмов и препятствует попаданию новых через верхние дыхательные пути. Чтобы избежать простудных заболеваний делают профилактические закапывания по 4–5 раз в сутки на протяжении 7 дней. Средство является вспомогательным при простудном заболевании и применяется комплексно при заболевании верхних дыхательных путей и заболеваний носа:

• ринит;
• синусит;
• ангина;
• бронхит;
• ОРВИ;
• грипп.

Специалисты выяснили, что средство стимулирует выработку интерферона и это дает возможность повысить местный иммунитет.

Если лечение верхних дыхательных путей затяжное, тогда врач, может, назначить взрослым и детям ингаляции с аминокапроновой кислотой. Наиболее удобно использовать в качестве ингалятора прибор небулайзер. Он способен превращать готовый раствор в аэрозоль. После ингаляций обязательно нужно промывать части прибора, в которых могут оставаться патогенные бактерии.

Противопоказания и побочные действия

Согласно инструкции по применению побочные явления могут возникать только после введения аминокапроновой кислоты внутривенно. При закапывании в нос лекарство не может причинить вред здоровью, поскольку процент всасывания в кровь кислоты минимальный

Несмотря на это необходимо придерживаться осторожности при закапывании лекарства в нос и соблюдать определенные ограничения

К числу противопоказаний стоит отнести индивидуальную непереносимость препарата. Когда есть такая проблема может возникнуть жжение, сыпь и усиление отечности слизистой носа. Если перечисленные симптомы возникли, тогда нужно сразу прекратить использовать средство, промыть нос физраствором и подойти к врачу на прием.

Аминокапроновую кислоту не рекомендуется использовать также, если есть следующие проблемы со здоровьем:

• заболевания, связанные с нарушением свертываемости крови;
• нарушения кровообращения в головном мозге, например, после инсульта;
• нарушения, связанные с функцией почек;
• беременность и кормление грудью;
• противопоказан детям до 1 года.

Всегда нужно применять лекарство только согласно инструкции, соблюдая дозировку и обязательно по назначению врача.

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…  Читать далее>>>

Полезная информация!

Многие наши читатели для лечения и чистки печени активно применяют широко известную методику на основе натуральных ингредиентов, открытую Еленой Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться. Подробнее >>

Наши читатели рекомендуют
Наша постоянная читательница порекомендовала действенный метод! Новое открытие! Ученые выявили лучшее средство для очищения печени. 5 лет исследований!!! Самостоятельное лечение в домашних условиях! Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию.

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…

Читать далее>>>

ЗАПОМНИТЕ! Печень лечится элементарно!

Любой врач вам предложит целый ряд способов лечения печени, от тривиальных и малоэффективных, до радикальных: вы можете регулярно проходить курс терапии таблетками, возвращаясь через каждые полгода; можете довериться народным средствам и верить в чудо; пойти на операцию… Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Прочитайте статью и узнайте, как быстро избавиться от заболеваний печени всего за пару недель!

Читать далее>>>

СОВЕТ! Обычная очистка печени может омолодить организм за несколько дней и подарит дополнительных 15 лет жизни — очень даже интересный бонус узнать секрет… Читать далее >>>

Цироз — не приговор!
Многие наши читатели счастливы переменам после победы над заболеваниями печени! Единственным действенным средством против цироза, гепатоза и других звболеваний печени стало природное средство: на ночь заваривают 2 ложки…

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-518693-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-518693-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);

Побочные эффекты

Побочные явления порой невозможно предупредить, поскольку препарат в большинстве случаев используется для оказания неотложной помощи. Поэтому вслед за применением препарата пациент должен быть предупрежден о возможном возникновении или развитии:

• головных болей и головокружений;
• кровоизлияний под слизистой сердечной оболочкой;
• шумов в ушах;
• почечной недостаточности в острой форме;
• диспепсических проявлений в виде поноса, рвоты или тошноты;
• рабдомиолиза;
• заложенности носовых ходов;
• миоглобинурии;
• судорог;
• развития коллапса в виде падения АД.

Передозировка

Симптомами передозирования препаратом будут являться побочные реакции в усиленном виде, а также уровень фибринолиза будет  резко угнетен.

Для устранения данного состояния  необходимо срочное введение плазминогенных активаторов.

Взаимодействие с лекарствами

Будучи препаратом, преимущественно для оказания неотложной помощи аминокапроновая кислота зачастую применяется одновременно с различными медикаментами, взаимодействие которых необходимо учитывать, чтобы добиться максимального лечебного эффекта и не нанести вреда.

• антикоагулянты: фленокс, гепарин, клексан, фраксипарин понижают эффект кислоты. Также действуют и препараты аспирина и кропидогреля – прямые антагонисты кислоты капроновой.
• совмещение с противошоковым рядом препаратов в виде глюкозы, гидролизата и прочих не приводит к изменению эффективности кислоты;
• введение кислоты аминокапроновой обязательно должно сопровождаться инфузиями фибриногена, поскольку при применении раствора кислоты его уровень в крови значительно снижается;
• пища, обогащенная жирами противопоказана при лечении по причине повышения липидов в составе крови с ее употреблением, а это в свою очередь приводит к связыванию молекул кислоты, что чревато снижением ее общего эффекта.

Дополнительные указания

При назначении и применении препарата кислоты аминокапроновой необходимо осуществлять контроль над активностью крови фибринолитической, а также проводить коагулограмму особенно тем пациентам кто страдает ишемией, патологией печени или недавно перенес инфаркт.

Родственные примеси.

Определение проводят методом ТСХ.

Капролактам

Камера, насыщенная хлором. На дно камеры помешают стакан вместимостью 50 мл с 15 мл насыщенного раствора калия перманганата и быстро прибавляют 15 мл хлористоводородной кислоты разведенной 8,3 %. Камеру плотно закрывают крышкой.

Камеру готовят непосредственно перед использованием.

Испытуемый раствор. 0,10 г субстанции растворяют в 10 мл спирта 70 %.

Раствор сравнения А. 0.05 г капролактама растворяют в 20 мл спирта 70 %. 5 мл полученного раствора помещают в мерную колбу объёмом 100 мл и доводят спиртом 70 % до метки. Раствор используют свежеприготовленным.

Раствор сравнения Б. 10 мл раствора сравнения А разбавляют спиртом 70 % до 25 мл. Раствор используют свежеприготовленным.

Проведение испытания. На линию старта пластинки со слоем силикагеля 60 F наносят 25 мкл испытуемого раствора (250 мкг), по 10 мкл раствора сравнения А (1,25 мкг) и раствора сравнения Б (0,5 мкг) и в одну точку — 25 мкл испытуемого раствора и 10 мкл раствора сравнения А (смесь для проверки пригодности хроматографической системы). Пластинку с нанесенными пробами высушивают на воздухе в течение 5 мин, помещают в камеру со смесью растворителей бутанол вода — уксусная кислота ледяная (77:27:12) и хроматографируют восходящим способом. Когда фронт подвижной фазы пройдет около 80 — 90 % длины пластинки от линии старта, ее вынимают из камеры и высушивают на воздухе в течение 30 мин, а затем в сушильном шкафу при температуре 85 — 90 °С в течение 10 мин и помещают в камеру, насыщенную хлором. Через 10 мин пластинку вынимают, выдерживают в вытяжном шкафу в течение 30 мин и опрыскивают 1 % раствором калия иодида.

На хроматограмме испытуемого раствора допускается наличие одного дополнительного пятна на уровне пятна раствора сравнения А, не превышающее его по интенсивности окраски и величине (не более 0,5 % капролактама).

Хроматографическая система считается пригодной, если на хроматограмме раствора сравнения Б четко видно пятно, а на хроматограмме смеси для проверки пригодности хроматографической системы наблюдается 2 раздельных пятна.

Аминокислоты

Испытуемый раствор. 0,25 г субстанции растворяют в 5 мл воды.

Раствор сравнения. 0,5 мл испытуемого раствора помещают в мерную колбу вместимостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают.

На линию старта пластинки со слоем силикагеля 60 F наносят по 10 мкл испытуемого раствора (500 мкг) и раствора сравнения (2,5 мкг). Пластинку с нанесенными пробами сушат в токе воздуха в течение 10 мин, помещают в камеру со смесью растворителей бутанол — вода — уксусная кислота ледяная (77:27:12) и хроматографируют восходящим способом. Когда фронт подвижной фазы пройдет около 80 — 90 % длины пластинки от линии старта, ее вынимают из камеры и сушат в сушильном шкафу при температуре 90 — 100 °С в течение 5-10 мин до исчезновения запаха растворителей, после чего опрыскивают 0,25 % раствором нингидрина. Пластинку снова выдерживают в сушильном шкафу при температуре 90 — 100 °С в течение 10 — 15 мин. Любое другое пятно на хроматограмме испытуемого раствора но интенсивности окраски и величине не должно превышать пятно на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 % посторонней аминокислоты).

Суммарное содержание посторонних аминокислот не должно превышать 1,0 %.

Хроматографическая система считается пригодной, если на хроматограмме раствора сравнения наблюдается четкое пятно.

Противопоказания к применению

Используется при кровотечениях различного характера:

• Гипо- и афибриногенемия (нарушение свертываемости крови).
• Кровотечения, вызванные в результате проведения хирургом операции на органах, в которых содержится большое количество активаторов фибринолиза (щитовидная железа, легкие, желудок, шейка матки, предстательная железа).

В гинекологии используется при преждевременной отслойке плаценты или при абортах имеющих осложнения.

Противопоказан в следующих случаях:

• Наличие склонности к эмболиям (закупорка сосудов) и тромбозам.
• Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.
• Почечная недостаточность хронического характера.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Нарушение кровообращения мозга.
• Макрогематурия (появление крови в моче).
• Гиперчувствительность.

Ограничить применение следует при таких заболеваниях как:

• Артериальная гипотензия (стойкое снижение кровяного давления).
• Клапанные пороки сердца.
• Кровотечения из верхних отделов выделительной системы, причина которых не была установлена.
• Печеночная недостаточность.

Противопоказаниями к применению 

являются: повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболических заболеваний, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, макрогематурия, заболевания почек с нарушением их функции, почечная недостаточность, гематурия, тяжелая форма ишемической болезни сердца, нарушения мозгового кровообращения.

профилактика кровоизлияний при операциях на печени, ПЖЖ, легких;
профилактика и терапия длительных менструаций, кровоизлияний внутренних органов, слизистых, эрозивного поражения слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта;
активация фибринолитической системы крови;
профилактика и терапия острых инфекций дыхательных путей;
лечение кровотечений из-за недостатка тромбоцитов.
повышенной чувствительности к компонентам препарата;
наличии крови в моче;
повышенной свертываемости крови;
нарушениях свертываемости крови;
тромбогеморрагическом синдроме;
риске возникновения тромбов и тромбоза кровеносных сосудов или полостей сердца;
болезнях почек;
нарушениях в кровообращении головного мозга;
вынашивании ребенка;
вскармливании младенца грудным молоком.
пороках клапана сердца;
пониженном кровяном давлении;
кровоизлиянии из мочевыводящих путей;
болезнях печени;
заболеваниях почек;
детям, возраст которых меньше одного года.

Данный препарат используется тогда, когда необходимо остановить кровотечения с повышенной фибринолитической активностью крови и тканей, которые сопровождают хирургические вмешательства и различные патологические состояния. Таким образом, Аминокапроновая кислота эффективна при кровотечениях после операций на поджелудочной железе, легких, простате, щитовидной железе, а также при преждевременной отслойке плаценты, острых панкреатитах, заболеваниях печени.

Применение Аминокапроновой кислоты недопустимо при:

• склонности к эмболиям и тромбозам;
• синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• наследственных и вторичных тромбофилиях;
• макрогематурии;
• гиперчувствительности;
• тяжелых нарушениях функции почек;
• кормлении грудью;
• беременности.

Применение Аминокапроновой кислоты показано при следующих состояниях и болезнях:

• Кровотечениях (афибриногенемия, гипофибриногенемия, гиперфибринолиз), кровотечениях вследствие хирургических операций и патологических состояний, которые сопровождаются увеличением фибринолитической активности крови (при внутриполостных, нейрохирургических, гинекологических, торакальных и урологических оперативных вмешательствах, в том числе на предстательной и поджелудочной железах, а также легких; после стоматологических манипуляций, тонзилэктомии; при операциях с применением аппарата искусственного кровообращения);
• Заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом;
• Преждевременном отслоении плаценты, осложненном аборте;
• Гипопластической анемии;
• Шоковом состоянии;
• Массивных переливаниях консервированной крови при наличии вероятности появления вторичной гипофибриногенемии;
• Ожоговой болезни.

Препарат противопоказан при:

• Индивидуальной непереносимости;
• Склонности к тромбозам и тромбоэмболическим болезням;
• Заболеваниях почек с нарушением их функции;
• Коагулопатии на основе диффузного внутрисосудистого свертывания;
• ДВС-синдроме;
• Беременности и лактации;
• Нарушениях мозгового кровообращения;
• Кровотечениях из верхних дыхательных путей неустановленного происхождения.